Спораксол – протигрибковий засіб системної дії.

Форма випуску та склад

Головною активною речовиною препарату є ітраконазол. Засіб випускається у формі твердих непрозорих капсул, які мають зелений колір. Всередині містяться мікрогранули з діючим компонентом. Одна капсула містить 100 мг ітраконазолу.

Додатково до складу входять цукор, полоксамер, гіпромелоза, титану діоксид, вода, желатин, барвник.

Фармакологічні дія

Ітраконазол – речовина, що має виражену протигрибкову дію. За хімічною природою воно є похідним триазолу. Має широкий спектр дії.

Придушення життєдіяльності грибків здійснюється за рахунок пригнічення синтезу ергостеролу. Ця речовина входить до складу клітинних мембран грибків, його дефіцит призводить до порушення їх росту і розмноження.

Ітраконазол пригнічує життєдіяльність багатьох грибків, до яких відносяться: дерматофіти (трихофітон, микоспорум), дріжджі (candida, криптококки, питироспорум, трихоспорум, геотрихум), аспергилии, гистоплазмы та інші.

Нечутливими до дії ітраконазолу є зигомицеты.

Після перорального прийому ітраконазол швидко всмоктується слизовою оболонкою кишечника. Максимальна ефективна концентрація в плазмі крові спостерігається через 2-4 години після прийому. Біологічна доступність активної речовини дорівнює 55%. Максимальна біодоступність досягається при прийомі препарату безпосередньо після вживання висококалорійної їжі.

В кровотоці активна речовина практично повністю зв’язується з транспортними пептидами (до 99,8%). Велика частина ітраконазолу зв’язується з альбуміном. У вільному вигляді транспортується близько 0,2% речовини.

Після перорального прийому ітраконазол швидко всмоктується слизовою оболонкою кишечника.

Препарат швидко і рівномірно розподіляється в тканинах і органах. Максимальна концентрація ітраконазолу спостерігається в шкірі. Концентрація в легенях, печінці та інших органах перевищує вміст в крові в 2-3 рази.

Більша частина активної речовини піддається метаболическому перетворення під впливом ферментів печінки. Головним ферментом, расщепляющим ітраконазол, є CYP3A4. Під його впливом утворюється головний активний метаболіт – гидроксиитраконазол, концентрація в крові якого перевищує концентрацію первинного діючої речовини в 2 рази. Їх протигрибкова активність практично ідентична.

Близько 35% активної речовини виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів з калом – приблизно 54% кошти. У незміненому вигляді виводиться від 5 до 18%. Період напіввиведення становить 40 годин.

З-за того, що ітраконазол має нелінійну фармакодинаміку, відбувається його кумуляція в крові при тривалому прийомі препарату. Рівноважні концентрації у плазмі через 15 днів після початку курсу лікування.

Від чого призначають Спораксол

Даний засіб призначається у наступних випадках:

• оральний кандидоз;
• споротрихоз;
• грибковий кератит;
• криптококоз;
• вульвовагінальний кандидоз;
• гістоплазмоз;
• паракокцидиоидоз;
• висівкоподібний лишай;
• грибкове ураження нігтьових пластинок;
• бластомікоз;
• аспергилез;
• криптококовий менінгіт.

Препарат призначають при гістоплазмозі.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування препарату є:

• індивідуальна гіперчутливість до будь-якого з компонентів, що входять до склад;
• застійна серцева недостатність;
• одночасний прийом левометадила, хінідину, астемізолу, сертиндола та інших засобів, які призводять до подовження інтервалу QT;
• одночасне застосування інгібіторів HMG-CoA-редуктази.

Як приймати Спораксол

Препарат приймається перорально. Оптимально пити капсули відразу після прийому їжі. Не варто розжовувати капсули.

Дозування і тривалість застосування засобу залежить від захворювання:

1. Вульвовагінальний кандидоз – приймається 2 капсули ітраконазолу 2 рази на добу. Стандартний курс триває 1-3 дні.
2. Висівкоподібний лишай – 2 капсули кошти в добу протягом тижня.
3. Дерматомікози – 2 капсули препарату на день протягом тижня. Поразка шкірної поверхні кистей або стоп може вимагати більш тривалого застосування.
4. Оральні кандидози – 1 капсула 1 раз на добу протягом 2 тижнів. При імунодефіцитних станах доза збільшується у 2 рази.
5. Грибковий кератит – 2 капсули на добу протягом 3 тижнів.
6. Грибкові ураження нігтьових пластинок – 4 капсули препарату, розділені на 2 прийоми. Проводиться 2-3 курси лікування з перервою в 3 тижні.
7. Споротрихоз – 1 капсула на день протягом 3 місяців.
8. Аспергилез – 2 капсули на добу від 2 до 5 місяців.
9. Кандидоз – 1-2 капсули від 3 тижнів до 7 місяців.
10. Криптококоз – 2 капсули на добу протягом 2-12 місяців.

При грибкових уражень нігтьових пластин необхідно приймати по 4 капсули препарату, розділені на 2 прийоми.

2 капсули на добу протягом 3 тижнів потрібно пити при грибковому кератиті.

Дозування при аспергильозі – 2 капсули на добу від 2 до 5 місяців.

При кандидозі рекомендується пити 1-2 капсули від 3 тижнів до 7 місяців.

Побічні дії і передозування Спораксола

Дані про передозування препаратом немає. При підозрі на передозування слід звернутися до лікаря. Необхідно провести промивання шлунка, призначити сорбенти.

Під час терапії можлива поява таких небажаних реакцій:

1. Кров: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
2. Імунна система: ангіоневротичний набряк, анафілаксія, алергічні реакції.
3. Органи зору: порушення зору, диплопія.
4. Серцево-судинна система: застійна серцева недостатність.
5. Дихальна система: інфекції верхніх дихальних шляхів, набряк легенів, синусит, риніт.
6. Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, блювання, запалення підшлункової залози, здуття, біль в епігастрії.
7. Шкіра і підшкірно-жирова клітковина: свербіж, еритема, кропив’янка, пустульоз, дерматити, токсичний епідермальний некроліз, васкуліт.
8. Інші: біль у м’язах і суглобах, нетримання сечі, порушення менструального циклу, розлад еректильної функції.

Вплив на печінку

З боку гепатобилиарного тракту можуть спостерігатися підвищення активності печінкових ферментів. Зустрічаються випадки тяжкої гепатотоксичності, печінкова недостатність.

Активна речовина має негативний інотропний ефект, що створює ризик виникнення застійної серцевої недостатності.

Вплив на серце

Ітраконазол негативно впливає на серцеву діяльність. Під час досліджень були отримані дані про зниження викиду лівого шлуночка під час його внутрішньовенного введення. Дослідження для пероральних засобів не проводилися.

Активна речовина має негативний інотропний ефект, що створює ризик виникнення застійної серцевої недостатності. Найчастіше подібна симптоматика спостерігалася при добовій дозі препарату, що перевищує 400 мг.

У зв’язку з впливом на серцево-судинну систему препарат не рекомендований людям, які страждають застійною серцевою недостатністю. При необхідності його призначення слід враховувати можливі ризики, підбирати найнижчу дозування.

Факторами ризику виникнення порушень з боку серця є ішемічна хвороба серця, ураження його клапанів, ниркова недостатність, обструктивні захворювання легенів.

Втрата слуху

Надходили повідомлення про тимчасову і необоротної втрати слуху в результаті застосування даного засобу. Найчастіше подібна симптоматика пропадала після завершення курсу терапії. Підвищений ризик втрати слуху існує у пацієнтів, які одночасно приймають хінідин.

Нейропатія

При виникненні симптомів ураження периферичних нервів слід припинити прийом кошти. До даної симптоматиці відносяться: втрата чутливості, парестезії, проблеми з руховою функцією кінцівок.

Вплив на здатність до керування автотранспортом і складними механізмами

При виникненні побічних реакцій з боку нервової системи слід утримуватися від водіння автомобіля й керування складними механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги.

Лікарська взаємодія

Інгібітори ферменту СУРЗА4 збільшують біодоступність ітраконазолу. Активатори даного ензиму знижують ефективність лікування з-за прискорення метаболізму препарату.

Не рекомендується комбінувати цей засіб з Низолдипином, Элетриптаном, Мидазолом, Хінідином, Ергометрину. Одночасне застосування блокаторів кальцієвих каналів підвищує ризик виникнення порушень серцевої діяльності.

При одночасному вживанні з ітраконазолом слід знизити дозування наступних засобів: Дигоксин, імуносупресори, глюкокортикоїди, інгібітори ВІЛ-протеази, антикоагулянти, Карбамазепін, Фентаніл, Алпразолам.

Особливості застосування

При вагітності та лактації

Препарат не призначається вагітним жінкам. Застосування можливе тільки при системних лейкозах, коли виникає загроза життю жінки і дитини.

Ітраконазол проявляє токсичну активність по відношенню до плоду. Застосування загрожує порушеннями освіти опорно-рухового апарату дитини, серцево-судинної і нервової системи. Подібні дані були отримані під час дослідження нечисленних клінічних випадків застосування засобу вагітними жінками.

При необхідності застосування ітраконазолу в період грудного вигодовування варто перевести дитину на штучне харчування. Препарат у невеликій кількості здатний потрапляти в грудне молоко.

Порушення функції нирок

При застосуванні препарату для терапії пацієнтів зі зниженою нирковою функцією біодоступність ітраконазолу може знижуватися. Слід врахувати даний факт при підборі добової дози.

Порушення функції печінки

Засіб рідко проявляє гепатотоксическую активність при пероральному застосуванні. У деяких випадках прийом препарату призводив до летального випадку у пацієнтів з гострою недостатністю печінкової функції. Подібні випадки були результатом недостатності ферментів печінки або комбінації ітраконазолу з ліками, що мають гепатотоксический ефект.

У зв’язку з можливою активацією ферментної системи печінки варто періодично проводити моніторинг її функції під час терапії. Слід попередити пацієнта про те, що при появі нудоти, блювоти, потемніння сечі, слід негайно звернутися до лікаря. У подібних випадках слід відмінити препарат і дослідити активність ферментів печінки.

Зниження кислотності шлунка

Зниження кислотності середовища шлунка призводить до порушення засвоєння препарату. Якщо пацієнт одночасно приймає антацидні засоби, слід попередити його про те, що ітраконазол можна пити не менше ніж через 2 години після їх вживання. При хронічній недостатності секреторної функції шлунка слід приймати капсули з напоями, що підвищують кислотність, начебто коли.

Перехресна гіперчутливість

Пацієнти, що мають гіперчутливість до інших азолам, можуть добре переносити ітраконазол. При наявності даних про гіперчутливості до протигрибкових засобів в анамнезі слід дотримуватися обережності. Перші кілька прийомів бажано здійснити під контролем медиків.

Перехресна резистентність

При підозрі, що викликав захворювання вид грибів Candida , має стійкість до флуконазолу, слід провести тест на чутливість збудника до даного препарату з-за можливої перехресної резистентності.

Перші кілька прийомів бажано здійснити під контролем медиків.

Пацієнти з імунною недостатністю

Пацієнти зі Снідом та іншими імунодефіцитними станами повинні отримувати підтримуючу терапію для виключення приєднання інфекційних агентів під час курсу лікування.

Умови продажу та зберігання

Відпускається за рецептом лікаря.

Необхідно зберігати в недоступному для дітей місці при температурі до + 25 °С. При дотриманні умов зберігання термін придатності становить 2 роки.

Ціна

Ціна препарату залежить від місця придбання та кількості капсул в упаковці. В середньому пачка з 10 капсулами обійдеться на Україні в 215 грн, 30 капсулами – 540 грн.

Аналоги

Аналогами даного засобу є:

• Ізол;
• Итразол;
• Итракон;
• Ітраконазол;
• Итрунгар;
• Метрікс;
• Микокур;
• Орунгал;
• Орунзол;
• Споргал;
• Триоксал;
• Фунит;
• Эсзол.

Відгуки

Володимир Колесніков, гінеколог, Київ

Гарне протигрибковий засіб, який допомагає впоратися з деякими нерідко зустрічаються захворюваннями.

У гінекології багато хвороб викликаються грибками. Цей препарат найчастіше призначаю жінкам з молочницею. Пити капсули зручно, при цьому побічні ефекти мінімальні. Іноді доводиться призначати протигрибкові у вагінальних свічках, але найчастіше цього препарату достатньо. Він не тільки усуває грибки в жіночих статевих органах, але і перешкоджає поширенню небезпечної мікрофлори по організму.

Ольга Литвиненко, дерматовенеролог, Донецьк

Корисний препарат з широким спектром дії. Добре справляється з дерматомікозами та іншими грибковими ураженнями. Рекомендую використовувати його також при запущених оніхомікозах разом із засобами місцевої дії. Якщо приймати без зловживання і недовго, то побічних явищ практично не викликає. У деяких пацієнтів доводиться контролювати рівень печінкових ферментів, але уникнути проблем з ними можна шляхом простого збору анамнезу і біохімічного аналізу крові.

Христина, 28 років, Кривий Ріг

Приймала це засіб, коли лікувала оральний кандидоз. Довелося ще попити і інші таблетки, оскільки в той час страждала зниженим імунітетом. Під час курсу лікування зіткнулася з невеликими побічними ефектами – нудило і було розлад шлунка. Зробивши кілька аналізів, лікар знизив дозування, щоб поберегти печінку. Кандидоз вилікувала, тому препарат рекомендую.

Артем, 47 років, Севастополь

Я пробував пити цей препарат за порадою доктора, коли лікував висівкоподібний лишай. Почалася алергія, з-за чого довелося його скасувати. Не можу сказати нічого хорошого або поганого про засобі, так як досвід використання був недовгим.

Ліда, 33 роки, Київ

Лікувала цим засобом вульвовагінальний кандидоз. Не знаю, чому лікар призначив системний препарат замість місцевого, але йому видніше. Жодних скарг на засіб не маю, курс терапії пройшов практично без ускладнень. Пару днів похворів живіт і була легка діарея, але не можу сказати, що це пов’язано з даними ліками. З проблемою воно впорався, тому рекомендую всім жінкам, які зіткнулися з подібною проблемою