Результати застосування Фенорелаксана від алкоголізму
Фенорелаксан – транквілізатор, що відноситься до анксиолитикам (від лат. anxietas тривожний стан, страх + грец. lytikos здатний розчиняти, послаблює). Препарат з групи “малих транквілізаторів”, бензодіазепінів, що входять до численний перелік речовин, що пригнічують активність ЦНС.
Фармакотерапевтична група
Код АТХ – N05BX інші Анксіолітики
Фармакологічна група – анксіолітики (транквілізатори).
ФТГ – фармакотерапевтична група – засоби для лікування нервової системи.
Механізм дії
Володіє властивостями:
- анксіолітичну (знімає тривожність, емоційну напруженість);
- антифобическим – знижує фобії;
- седативний – заспокійливий;
- снодійним або гіпнотичним – викликає сон, близький до фізіологічного, полегшує засинання, зменшує кількість нічних пробуджень;
- міорелаксуючою – що знімають підвищений тонус м’язів;
- протисудомну;
- вегетостабилизирующим – нормалізують функції вегетативної НС, що проявляється зниженням частоти серцебиття, артеріальний тиск, функції потових залоз.
Основним ефектом препарату є анксіолітичний. Поликомпонентность Фенорелаксана обумовлена його механізмом дії. Препарат є антагоністом ГАМКА-бензодіазепінового рецепторного комплексу. Рецептори розташовані на кінцях» (синапсах) нервових волокон і беруть участь у передачі нервового імпульсу.
Так як рецептори представлені 5 субодиницями та їх підтипів, то в різних ділянках ЦНС вони утворюють комбінації, які володіють різними властивостями. Взаємодія препарату з цими комбінаціями ГАМКА-рецепторів супроводжується різними фармакологічними ефектами.
Речовина зв’язується з рецепторами, утворюючи таку конформацію (просторове розташування атомів в молекулі), при якій в мембрані синапсів відкриваються хлор-іонні канали, і іони хлору потрапляють всередину клітини. Мембрана набуває негативний заряд. Виникає її гіперполяризація і гальмівної постсинаптический потенціал. Вхідний струм іонів призводить до швидкого гальмування сигналів – зменшує збудливість підкоркових формувань, уповільнює взаємодія між ними і корою головного мозку, пригнічує спинномозкові рефлекси.
Посилення гальмівного впливу на нейрони, які синтезують катехоламіни, призводить до гіпнотичного і антистрессорному ефекту. Вплив на серотонінові і холінергічні рецептори обумовлює протисудомну і розслаблюючу м’язові волокна вплив.
Препарат володіє високою ліпофільністю, що обумовлює швидку всмоктуваність в ШКТ. Пікова активність речовини відзначається через 1-2 години після введення. В результаті біотрансформації речовини в печінці утворюються активні метаболіти, що подовжує його ефект. Виводиться нирками. Період напіввиведення – 6-18 годин.
Склад і форма випуску
Випускають у вигляді:
- Таблеток білого кольору, розділених фаскою по центру. Одна таблетка містить 1 мг активної речовини – бромдигидрохлорфенилбензодиазепина – і допоміжні компоненти.
- Розчину для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення. Одна ампула містить прозорий безбарвний розчин, що складається з 1мг бромдигидрохлорфенилбензодиазепина і наповнювачів.
Таблетки упаковані по 10 шт. у контурні клітинки (блістери). Одна картонна пачка містить 5 блістерів.
Розчин розфасований в ампули прозорого скла. Одна пластикова упаковка з осередками вміщує 5 ампул. Картонні коробки вміщують 1 або 2 такі упаковки (5 або 10 ампул).
Для чого призначають Фенорелаксан?
Препарат широко використовується в різних галузях медицини, але головним показанням до його застосування є тривожні синдроми будь-якого генезу:
- органні неврози;
- іпохондрія;
- посттравматичні стресові розлади;
- генералізоване тривожний розлад;
- епізодична пароксизмальна тривога;
- нав’язливі думки;
- фобічні розлади;
- параноїдальний психоз.
Ліки ефективно в терапії дратівливості, підвищеної тривожності, нервового напруження, нестійкості настрою.
Завдяки снодійного ефекту препарат призначають при порушенні сну, а вегетостабилизирующий ефект допомагає впоратися з вегетативними порушеннями, зокрема з вегетосудинною дистонією, артеріальною гіпертензією, ІХС.
Протисудомну дію зумовило застосування Фенорелаксана лікування гіперкінезів, тика, станів, викликаних м’язовим гіпертонусом. Показанням є епілепсія різного походження (скронева, миоклоническая).
Препарат використовують у лікуванні алкогольної залежності – для купірування металкогольного психозу і абстинентного синдрому.
Ліки призначають при підготовці до хірургічного втручання. Показання до використання препарату давно вийшли за межі психіатрії. Його застосовують у лікуванні психосоматичних захворювань: кардіологічних, дерматологічних та гастроинтерстинальных розладів, післяопераційного делірію.
Фенорелаксан при алкогольної абстиненції
При алкогольної абстиненції, викликана тривалими важкими запоями, вживання сурогатів алкоголю, зазначаються:
- тахікардія, підвищення артеріального тиску, гіпергідроз (пітливість);
- занепокоєння;
- стійке безсоння;
- тривожність стан;
- алкогольний психоз;
- судомні напади;
- підвищена агресивність.
Для купірування синдрому відміни призначають 2,5-5 мг речовини в добу. Лікування починають з ін’єкцій, поступово збільшуючи дозу. При одержанні очікуваного результату пацієнта переводять на таблетки.
При важких формах «білої гарячки», алкогольної та наркотичної адикції (залежності) і при гострих алкогольних енцефалопатіях застосування препарату протипоказане.
Протипоказання
Препарат не призначають:
- при м’язової атонії;
- при нирковій і дихальної недостатності;
- при закритокутовій глаукомі;
- при гострій інтоксикації алкоголем, наркотичними та психотропними препаратами.
З-за відсутності доведених ефектів вживання Фенорелаксана противопоказанно жінкам під час вагітності (особливо в I триместрі), годування груддю та дітям до 18 років.
Слід обережно застосовувати ліки в терапії пацієнтів:
- з нирковою та печінковою недостатністю;
- зі схильністю до адикції від різних психотропних речовин;
- з дискінезією;
- з органічною патологією ЦНС;
- з психозами, розладом особистості, розумової відсталістю (є ризик парадоксального відповіді на терапію);
- з низькою активністю білків у крові;
- з нічним апное.
Обмеженням терапії Фенорелаксаном є і літній вік хворого.
Як приймати Фенорелаксан?
Препарат приймають короткими курсами – мінімальний 14 днів, максимальний – 2-3 місяці, суворо дотримуючись дозування, щоб не викликати звикання і залежності. Якщо необхідне тривале (більше 2 тижнів) лікування, то воно повинно проходити під контролем лікаря. Дозу препарату до кінця курсу терапії знижують поступово, щоб не викликати синдром відміни.
Таблетки
Перорально препарат застосовують з урахуванням лікарської взаємодії, схильності до адикції або наявності залежності в анамнезі та тяжкості патології:
Нозологія | Доза (мг) | Разовость (на добу) | Додаткові вказівки |
Безсоння | 0,25-0,5 | 1 | За ½ години до сну |
Психопатичні, невротичні розлади | 0,5-1 | 2-3 | Через 2-3 дні дозу поступово доводять до 4-6 мг – вранці та вдень по 0,5-1 мг, на ніч – 2,5 мг |
Тривожність, фобії, порушення | 3 | 2-3 | Можна підвищувати під контролем лікаря |
епілепсія | 2-10 | 2-3 | |
Неврологічні патології | 2-3 | 1-2 |
Розчин для ін’єкцій
Розчин вводять струминно і крапельно у вену або ставлять укол в сідничний м’яз. Дозування препарату, залежно від показань, наступна:
Нозологія | Доза (мг) | Разовость (на добу) | Додаткові вказівки |
Вегетативні, психотичні, невротичні стани | Початкова – 0,5-1
Середня – 3-5 Максимальна – 7-9 |
2-3 | |
епілепсія | 0,5 | 1 | |
гіпертонус | 0,5 | 1-2 | |
Премедикація | 3-4 | 1 | Під контролем анестезіолога |
Скасування парентерального введення відбувається так само, як перорального, щоб не викликати синдром «рикошету» – відновлення і обважнення проявів.
Особливі вказівки
У пацієнтів, які не приймали раніше антидепресанти і психоактивні речовини, терапевтична реакція відзначається на низьку дозу.
При введенні високих доз препарату ін’єкційно може відзначатися амнестическая (викликає амнезію) реакція.
При вираженій депресії препарат не варто застосовувати, оскільки з його допомогою пацієнти здатні реалізувати суїцидальні наміри.
При вагітності та лактації
Не рекомендується застосовувати вагітним і годуючим матерям, оскільки тривале застосування може викликати:
- в I триместрі гестації – патології розвитку плода, виникнення лікарської залежності;
- у III триместрі – вроджену амиотонию (хвороба Оппенгейма), що супроводжується млявістю, утрудненням з ссанням, диханням, зниженою температурою тіла.
Відзначаються випадки абстинентного синдрому у новонароджених, чиї матері тривалий час приймали ліки. Розпізнати це стан складно, оскільки воно може проявитися відстрочено, а тривати до півроку.
Ліки легко потрапляє в грудну залозу, і молоко може викликати зниження рефлексів.
У дитячому віці
Не застосовується в терапії дітей та підлітків до 18 років.
У літньому віці
У літніх хворих підвищений ризик розвитку залежності, тому ліки слід застосовувати з обережністю. Високі дози або тривале застосування можуть викликати симптоми старечого недоумства, депресії, зниження когнітивних здібностей, що прогресують з часом. Тому цій групі хворих при необхідності ліки призначають у низькій дозі та короткими курсами.
При порушеннях функції печінки
Прийом препарату пацієнтами з патологією печінки повинен супроводжуватись регулярним дослідженням рівня ферментів – АЛТ і АСТ.
При порушеннях функції нирок
Пацієнти із захворюваннями нирок необхідно контролювати рівень гемоглобіну, лейкоцитів, еритроцитів, лейкоцитарну формулу.
Побічні ефекти
Вираженість і наявність побічного впливу засоби розрізняються у пацієнтів, залежно від індивідуальної чутливості, віку, тривалості терапії.
Таблетки, особливо у високій дозі, можуть викликати стани, в числі яких:
- забудькуватість;
- порушення здатності концентруватися;
- виражена сонливість;
- слабкість, втома, стомлюваність;
- зниження лібідо, ерекції;
- збій місячного циклу;
- порушення сечовиділення;
- диспепсичні порушення;
- шкірні прояви.
При тривалому ін’єкційному введенні розчину можуть відзначатися:
- ейфорія;
- сплутаність свідомості;
- зниження когнітивних і розумових функцій;
- тремор;
- спалахи агресії;
- підвищення емоційної напруги;
- галюцинації;
- маячня;
- фобії;
- спазми м’язів;
- диспепсичні порушення, жовтяниця, відсутність апетиту, печія, збільшення ваги;
- алергія;
- місцеві реакції в місці введення – набряк, почервоніння, утворення тромбу, запалення судини.
При припиненні терапії або зниження дози препарату більшість з перелічених небажаних проявів проходить самостійно.
Вплив на керування транспортним засобом
Препарат впливає на здатність до водіння автотранспорту. Гальмування психоневрального відповіді, можливої сонливості слід обережно водити транспорт і працювати з механізмами.
Передозування
Ознаки передозування Фенорелаксаном проявляються у вигляді:
- пригнічення дихання;
- підвищеної сонливості;
- порушення мови;
- «тремтіння» очних яблук;
- зниження АТ;
- розлади моторики;
- коми;
- зупинки серця.
Підсилює токсичну дію препарату алкоголь, опіоїдні речовини, трицеклические антидепресанти.
Антагоністом Фенорелаксана є Флумазеніл, але для його застосування існує велика кількість протипоказань.
Лікарська взаємодія
Оральні контрацептиви, антибіотики, антімікотікі і антидепресанти знижують швидкість виведення препарату, що викликають його накопичення і збільшують ризик побічних явищ.
Рифампіцин і деякі протисудомні засоби прискорюють виведення речовини, знижуючи його ефективність.
Нейролептики, седативні в присутності Фенорелаксана посилюють свою дію.
Препарат знижує ефективність ліків від паркінсонізму. Також засіб підсилює токсичну дію Зидовудину.
Сумісність з алкоголем
Ліки не можна використовувати на фоні прийому алкоголю. Навіть мінімальна доза етанолу в крові, наприклад, при похмілля, може призвести до непередбачуваних реакцій.
Умови відпустки з аптек
Без рецепта не відпускається.
Ціна
Вартість ліків в Україні – в середньому 177 грн. У Росії – 50-100 руб.
Умови зберігання
Список Б – зберігати при температурі +15…+25°С, подалі від світла та дітей.
Термін придатності
Не більше 2 років.
Аналоги
Аналогічними препаратами є:
- Фенозепам;
- Элзепам;
- Афобазол;
- Адаптол.
Відгуки
Лариса, 26 років, Орел: «Мій батько отримав на роботі травму голови. Нещодавно наслідки її стали посилюватися. Папа стала дратівливою, погано спав, смикався очей. Після того як лікар прописав прийом Фенорелаксана, стан покращився».
Герман, 46 років, Київ: «Після пережитого стресу – звільнили з роботи – почалася безсоння, виникла тривога, страх за майбутнє, невпевненість у собі. Лікар порекомендував курс Фенорелаксана. Пропив всього одну упаковку таблеток і стало набагато легше».
Костянтин, 39 років, Куйбишев: «Розчарований. Брав Феназепам – відмінний результат. Нещодавно лікар замість нього призначив прийом Фенорелаксана. Начебто аналог, а виявився набагато слабкіше».
Сподобалася стаття? Поділіться з друзями: