Проканазол відноситься до синтетичних противомикозным засобів триазольной групи. Ці протигрибкові препарати для системного застосування використовуються в терапії кандидозу і ряду інших захворювань.

Форма випуску та склад

Діюча речовина: флуконазол (Fluconazolum).

Випускається у формі капсул (по 100 мг, 4 шт. в упаковці) і розчину для внутрішньовенного введення (2 мг/мл, флакон на 100 мл).

Фармакологічні дія

Фунгіцидна дія препарату базується на вибірковому пригніченні синтезу стеринів, важливих компонентів клітинних мембран грибка, що призводить до витончення оболонки, зупинки її зростання і припинення функціонування клітини. Препарат демонструє високоспецифічну вибірковість щодо цитохром Р450-залежних грибкових ферментів. Менше впливає на інтенсивність окислювальних процесів у печінці, ніж це робить Клотримазол, Ітраконазол, Кетоконазол.

Препарат активний щодо таких штамів мікроорганізмів:

• Candida albicans;
• Candida glabrata;
• Candida parapsilosis;
• Candida tropicalis;
• Cryptococcus neoformans.

Випускається у формі капсул (по 100 мг, 4 шт. в упаковці).

Лікувальний засіб ефективно проти опортуністичних мікозів, викликаних умовно патогенними грибками, в числі яких такі:

• Candida spp. (включаючи генералізований кандидоз внаслідок станів пригнічення імунітету);
• Cryptococcus neoformans;
• Microsporum spp;
• Trychophyton spp.

Активний проти глибоких мікозів, спричинених інфекційними збудниками, що живуть у грунті деяких географічних областей, серед яких наступні:

• Blastomices dermatitidis, викликає бластомікоз;
• Coccidioides immitis, викликає кокцидіоідомікоз;
• Histoplasma capsulatum, збудник гістоплазмозу;
• Hormodendron, викликає хромомикоз.

При прийомі внутрішньо концентрація препарату в плазмі крові порівнянна з концентрацією діючої речовини при внутрішньовенному введенні (близько 90% у порівнянні з в/в інфузією). Прийом їжі не пов’язаний з засвоюваністю ліки. Максимальна концентрація в сироватці крові фіксується через 1 годину після прийому, а період напіввиведення досить тривалий і становить 30 годин. Слабко зв’язується з білками крові (до 12%).

Активна речовина препарату концентрується в роговому шарі епідермісу і дермі більшою мірою, ніж у сироватці крові. Виведення лікарського засобу відбувається переважно через нирки (близько 80% від введеної дози) у незмінному вигляді.

При прийомі внутрішньо концентрація препарату в плазмі крові порівнянна з концентрацією діючої речовини при внутрішньовенному введенні (близько 90% у порівнянні з в/в інфузією).

Показання до застосування

Лікарський засіб показано при таких видах грибкового зараження, як:

1. Системні криптококковые інфекції, включаючи запалення мозкової оболонки, зараження крові, шкірні і легеневі ураження, в тому числі у осіб з пригніченою функцією імунітету (внаслідок пересадки органів, синдрому набутого імунодефіциту та ін).
2. Глибокий поширений (інвазивний) кандидоз внутрішніх органів з ураженням внутрішньої оболонки серцевих камер, органів дихальної та сечостатевої систем, органів зору, органів черевної порожнини, включаючи пацієнтів, що проходять протипухлинну терапію або прийом імунодепресантів.
3. Неінвазивний, або поверхневий кандидоз, що вражає слизову ротової порожнини, стравоходу, у тому числі хронічне пероральне ураження грибком кандида в результаті зубного протезування.
4. Грибкова інфекція сечових шляхів (кандидурія).
5. Поверхневий бронхолегеневий кандидоз.
6. Кандидоз (молочниця) статевих органів (головки статевого члена, піхви).
7. Профілактика кандидомикозов в онкохворих, які проходять протипухлинне лікування.
8. Профілактика рецидивуючого кандидомікозу слизової оболонки порожнини рота у осіб з діагнозом СНІД.
9. Кандидоз шкіри тіла, стоп, області паху.
10. Оніхомікоз (грибок нігтів на руках чи ногах), викликаний чутливими до діючої речовини препарату збудниками.
11. Стригучий лишай, трихофітія, різнобарвний лишай.

Протипоказання

До протипоказань відносяться наступні прояви:

• реакція підвищеної чутливості на діюча речовина препарату або будь-який лікарський засіб, що є похідним триазолу;
• хронічні захворювання нирок з порушенням функції органу;
• паралельний прийом інших препаратів, що потенційно токсичних по відношенню до нирок або печінки;
• період виношування дитини і годування груддю;
• дитячий вік до 6 місяців.

До протипоказань відносяться такі прояви, як хронічні захворювання нирок з порушенням функції органу.

До протипоказань відносяться такі прояви, як паралельний прийом інших препаратів, що потенційно токсичних по відношенню до нирок або печінки.

До протипоказань відносяться такі прояви, як період виношування дитини.

До протипоказань відносяться такі прояви, як період годування груддю.

До протипоказань відносяться такі прояви, як дитячий вік до 6 місяців.

Спосіб застосування і режим дозування

Доросла добова доза при глибоких генералізованих кандидозах і системних криптококових інфекціях становить від 200 до 400 мг. Тривалість курсу лікування визначається клінічною тяжкістю стану (при криптококовому запалення оболонки головного мозку становить 1,5-2 міс). Глибокі ендемічні мікози можуть вимагати більш тривалого лікування терміном до 2 років.

У профілактичних цілях, щоб уникнути криптоккоковой інфекції у хворих у стані імуносупресії препарат дозволено приймати тривалий період часу (по 200 мг /день).

При кандидозі порожнини рота добова доза становить від 50 до 100 мг протягом 7-14 днів. Підтримуюча доза для хворих у стані імуносупресії – 150 мг в один прийом раз на тиждень. При інших кандидозах шкіри або слизових оболонок, не рахуючи молочниці, добова доза становить від 50 до 100 мг. Тривалість курсу терапії 2-4 тижні.

При кандидозі статевих органів приймають 150 мг лікарського препарату одноразово. Добова профілактична доза варіюється від 50 до 400 мг залежно від оцінки ймовірності грибкового зараження.

При ураженнях стоп і оніхомікозі щоденна доза дорівнює 150 мг, а тривалість терапії становить 14-30 діб, при необхідності курс збільшують до 1,5 місяців.

Лікувальна щоденна доза при різнобарвному, а також стригучому лишаї становить 50 мг протягом 14-30 днів. Другий варіант лікувальної схеми – 300-400 мг на одноразовий прийом (іноді потрібно 2-3 таких прийому з тижневим інтервалом).

Лікувальна щоденна доза при різнобарвному, а також стригучому лишаї становить 50 мг протягом 14-30 днів.

Стандартна педіатрична добова доза препарату у формі сиропу становить 3 мг на 1 кг ваги при неінвазивних формах кандидозу. Курс лікування 21 день. Добова доза збільшується до 6-12 мг протягом 1-2 тижнів при важкій криптококової інфекції (включаючи менінгіт) або глибокому кандидозі внутрішніх органів.

Побічні дії і передозування

У ряді випадків під час лікування можуть проявлятися такі небажані ефекти:

• втрата апетиту і диспептичні явища (нудота, блювання, метеоризм, порушення стільця, болі в животі);
• порушення в роботі гепатобіліарної системи (жовтяниця шкірних покривів і очних склер, підвищення білірубіну);
• запаморочення, мігрень, підвищена стомлюваність;
• судоми (рідко);
• шкірні реакції у вигляді висипу, еритеми;
• порушення ниркової функції (рідко).

При передозуванні лікарського препарату можливі порушення в поведінці і мисленні, галюцинації.

У випадку прояву зазначених побічних ефектів лікування припиняють. При передозуванні промивають шлунок, призначають сечогінні і підвищене вживання рідини (дезінтоксикаційний метод), застосовують симптоматичну терапію.

Вплив на здатність до керування автотранспортом і складними механізмами

Препарат не чинить прямого впливу на концентрацію уваги, у тому числі на дорозі або при роботі зі складними механізмами. Прояв побічних ефектів у вигляді галюцинацій або порушення координації вимагає тимчасового припинення будь-яких дій, пов’язаних з необхідністю підвищеної концентрації уваги.

Препарат не чинить прямого впливу на концентрацію уваги, у тому числі на дорозі або при роботі зі складними механізмами.

Лікарська взаємодія проканазола

Слід уникати одночасної терапії з такими препаратами:

1. Еритроміцин. Існує потенційний ризик розвитку кардіотоксичності і раптового летального результату. Флуконазол з Еритроміцином заборонено приймати в один і той же період часу.
2. Терфенадин. Використання високих добових доз флуконазолу (400 мг) з Терфенадином небезпечно розвитком тяжкої аритмії внаслідок підвищення всмоктування останнього.
3. Астемізол, Цизаприд. Паралельне застосування цих препаратів з флуконазолом може збільшувати їх сироваткову концентрацію, оскільки обидва препарати метаболизируютя за участю системи цитохрому Р450, може супроводжуватися підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів і розвитком шлуночкової тахікардії (подовження інтервалу QT на ЕКГ).

З обережністю і коригуванням дози слід застосовувати флуконазол з такими лікарськими засобами:

• Гідрохлоротіазид;
• Рифампіцин;
• Алфентанил;
• Азитроміцин;
• бензодіазепіни короткої дії;
• антикоагулянти.

Сприяє клінічно значущого підвищення концентрації Фенітоїну, Рифабутину, Циклоспорину. При одночасному застосуванні необхідний контроль концентрації діючих речовин у крові.

При одночасному застосуванні з ліками для розрідження крові необхідно контролювати згортання крові за допомогою лабораторних методів.

Особливості застосування препарату проканазол

Терапію препаратом починають незалежно від наявності результатів мікологічної експертизи. Однак після підтвердження діагнозу рекомендується коригування дози при необхідності.

Деякі штами candida, такі як Candida krusei, здатні викликати суперінфекції, стійкі до флуконазолу. Ці випадки потребують лікування альтернативними противомикозными препаратами.

Не рекомендується переривати курс лікування, призначений лікарем, щоб уникнути повторних спалахів інфекції після припинення терапії.

Під час терапії рекомендується періодичний контроль показників роботи нирок і печінки. При виявленні порушень необхідно призупинити використання флуконазолу.

При розвитку виражених шкірних реакцій лікування препаратом рекомендується припинити.

Терапія особам похилого віку призначається у стандартної добової дозі за умови збереження в них здорової ниркової функції.

При вагітності та лактації

Клінічних досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування лікарського засобу під час виношування дитини, за винятком випадків тяжких і потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода.

Терапія особам похилого віку призначається у стандартної добової дозі за умови збереження в них здорової ниркової функції.

Жінкам дітородного віку, які проходять терапію препаратом, слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол накопичується в грудному молоці в концентраціях, порівнянних з сироватковими, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується.

У дитячому віці

Можливість застосування ліків у новонароджених визначать лікар виходячи з потенційної користі, яка не повинна перевищувати можливі побічні ефекти. Проміжок між введенням доз препарату у новонароджених повинен становити не менше ніж 72 години, у немовлят від 1 місяця – не менше 48 годин.

При порушеннях функції печінки

Гепатотоксична дія флуконазолу найчастіше не представляє небезпеки в тривалій перспективі, а його симптоми припиняються із закінченням (або зупинкою) терапії. Однак слід тримати на постійному контролі функцію печінки у разі ознак її погіршення. При виявленні уражень печінки терапія препаратом повинна бути скасована.

При порушеннях функції нирок

Дорослим і дітям з діагнозом хронічної ниркової недостатності необхідне коригування дози відповідно зі ступенем порушення функції нирок. При показнику кліренсу креатиніну нижче 50 мл/хв рекомендовану добову дозу зменшують удвічі (у порівнянні з дозуванням для здорової людини аналогічного віку). Особам на програмному гемодіалізі призначають одноразову дозу після кожної процедури діалізу.

Дорослим і дітям з діагнозом хронічної ниркової недостатності необхідне коригування дози відповідно зі ступенем порушення функції нирок.

Умови продажу та зберігання

Виробник: PRO.MED.CS, Прага, Чехія.

Відпускається без рецепта. Зберігати в сухому темному місці при температурі нижче 25 °C. Берегти від дітей!

Ціна

Капсули – близько 902 р. за упаковку (4 шт.).

Аналоги проканазола

Препарати з аналогічним складом:

• Флуконазол;
• Дифлюкан;
• Флюкостат;
• Мікосист;
• Мікомакс.

Відгуки медичних спеціалістів

Антонова Т. М., лікар-гінеколог: «Ефективне протигрибковий засіб широкого діапазону дії. Найчастіше використовується для боротьби з кандидоз статевих органів. Терапевтична дія препарату проявляється вже після вживання першої-другої лікувальної дози».

Поляків В. В., лікар-дерматолог: «Ґрунтуючись на своїй практиці, можу дати хорошу оцінку цього лікувального засобу. Висока ступінь очистки в порівнянні з вітчизняними аналогами, а також швидке і ефективне всмоктування діючої речовини в організмі – однозначно виправдовують ціну. Микоцидные властивості препарату гарантують позбавлення від грибка всерйоз і надовго. Перед призначенням препарату та в процесі лікування важливо обов’язково здати аналізи на визначення збудника інфекції».

Відгуки пацієнтів

Олена, 28 років, р. Москва: «Після перенесеної операції і курсу сильних антибіотиків в якості побічного ефекту виникла сильна молочниця. Допоміг курс лікування цим препаратом у формі капсул. Вже після другої капсули практично зникли свербіж і печіння, скоротилися виділення. Завдяки тому, що приймала препарат чітко за схемою, прописаної лікарем, небажаних явищ не спостерігала».

Микола, 64 роки, р. Новосибірськ: «Страждав від грибка на нігтях близько 15 років. Вже забув як виглядають здорові нігті на ногах, а між тим почали заражатися і нігтьові пластини кистей рук. Безрезультатно перепробував безліч вітчизняних і зарубіжних ліків. Випадково дізнався про це лікарському засобі. Втрачати нічого, вирішив спробувати. Результат мене вразив: буквально через 3 місяці на ногах виросли здорові нігті».

Карина, 27 років, р. Мінськ: «у дитини 11 місяців знайшли гриби в аналізах калу. Педіатр виписала це засіб для лікування з 50 мг на добу курсом на п’ять днів. Лікар сказала, що якщо стан не лікувати, то в майбутньому у дитини це може перетворитися в хронічну інфекцію слизової рота і статевих органів. Курс терапії нам допоміг».