Діазепам: результати застосування при алкоголізмі

Серед найпоширеніших транквілізаторів лікарі і пацієнти виділяють препарати діазепаму. Лікарських засобів, що містять це активна речовина, що випускається багато. Одним з перших був препарат під назвою Седуксен, поширені також Апариум, Реланіум, Валіум, Сибазон, Релиум, Диазепабене та ін.

Лікарський засіб здатне знижувати тривожність, помірно заспокоювати, м’яко впливати на нервову систему. Воно використовується в комплексному лікуванні алкогольного абстинентного синдрому.

Міжнародна непатентована назва

Міжнародне незапатентовані назва, рекомендована Всесвітньою організацією охорони здоров’я – Diazepam (діазепам).

Торгові назви

Препарат з основною діючою речовиною діазепамом з групи бензодиазепамов випускається декількома виробниками під великою кількістю назв (більш 20). У всіх таких препаратах склад ідентичний, вони є повними аналогами.

Реланіум

Випускається варшавським заводом “ФЗ Польща”. Один з найбільш часто призначуваних транквілізаторів. Проводиться:

1. В таблетках, покритих оболонкою (5 мг діючої речовини), по 10 шт. у блістері, у картонних упаковках по 20 таблеток. Вартість упаковки – 253-360 руб.
2. В ампулах для внутрішньом’язового введення (уколах). Ампули по 2 мг, в упаковці 10 ампул (155-280 руб.) або 50 (950-1300 руб./упаковка).

У медичній практиці найчастіше використовують уколи (ампули для внутрішньовенного і внутрішньом’язового введення) в умовах стаціонару. Таблетки прописують амбулаторно. Капсули діазепаму не випускаються.

Релиум

Виготовляється у Польщі, має безліч форм випуску, серед яких є спеціальні – для дітей:

• розчин для в/в і в/м введення (ін’єкції);
• таблетки без оболонки;
• таблетки, вкриті оболонкою, для дорослих;
• таблетки, вкриті оболонкою, для дітей.

Частіше можна знайти таблетки (5 мг діазепаму) для дорослих, вкриті оболонкою, їх вартість – 27-35 руб. за 20 шт. Самий бюджетний аналог.

Валіум

Проводиться в Швейцарії (Хоффман-Ля Рош ЛТД). Випускається в:

1. Таблетки (5 мг, 10 мг) в пластикових баночках по 50 шт., в пластинах по 10 шт., пластини поміщені у картонні коробки по 2 шт.
2. Ампулах (розчин для в/в, в/м ін’єкцій). Ампули по 2 мл (5 мг), в піддонах по 5 шт., піддон в картонній пачці.

Седуксен

Випускається в Росії ЗАТ “Гедеон Ріхтер-Рус” по ліцензії Будапештській компанії “Гедеон Ріхтер”. Препарат представлений двома формами:

1. Таблетками, містять 5 мг діючої речовини, упаковані в пластикові контурні клітинки по 10 шт. в картонній пачці 2 пластини.
2. Ампулами для внутрішньом’язового і внутрішньовенного введення по 2 мл (діазепаму 5 мг), упаковані в пластикові піддони по 5 шт. в картонній упаковці 1 піддон.

АТХ та реєстраційний номер

Код діазепаму по АТХ – N05BA01(Diazepam), де:

• N – нервова система;
• N05 – психолептики;
• N05B – анксіолітики;
• N05BA – похідне бензодиазепама;
• N05BA01(Diazepam) – діюча речовина.
  

  В ході прийому діазепаму спостерігається зниження артеріального тиску, нормалізація просвіту судин, підвищення больового порогу, больові напади (пароксизми) стають рідкісними.

Фармакологічні властивості

Діазепам належить до групи бензодиазепамов, володіє протисудомною, міорелаксантних і седативною дією. Снодійне вплив проявляється не завжди, при тривалому використанні відбувається звикання, вплив нівелюється.

В ході прийому діазепаму спостерігається зниження артеріального тиску, нормалізація просвіту судин, підвищення больового порогу, больові напади (пароксизми) стають рідкісними.

Фармакодинаміка

Протисудомну і міорелаксантну вплив Діазепаму зумовлено посиленням впливу ГАМК (гама-аміномасляної кислоти) основного гальмівного медіатора центральної нервової системи.

Лікарський засіб знижує збудження кори головного мозку, гіпоталамуса, таламуса і лімбічної системи шляхом потенціювання дії ГАМК на ретикулярні формації стовбура головного мозку (відбувається підвищення холінергичного дії).

Знеболюючу дію здійснюється за рахунок уповільнення передачі полисимпатических рефлексів спинного мозку.

Препарат підвищує стійкість нервових тканин до нестачі кисню (гіпоксії), підвищує больовий поріг, пригнічує парасимпатичні і симпатоадреналиновые пароксизми.

Знижується почуття тривоги, страху, нервозності. На афективні стану та продуктивну симптоматику психотичного характеру не впливає.

Скорочується нічна вироблення шлункового секрету, підвищується внутрішньоочний тиск.

Фармакокінетика

У плазмі крові Діазепам досягає максимальної концентрації протягом 1-1,5 годин після перорального прийому абсорбується з ШКТ на 75%. При введенні внутрішньовенно через кілька хвилин засвоюється повністю. При внутрішньом’язовому та ректальному – через 30-40 хвилин, рівень абсорбції – близько 80%. Для досягнення рівноваги концентрації препарат приймають 5-7 днів.

Трансформується в печінці (95-98%), утворюючи біоактивні і неактивні метаболіти. Близько 98% речовини і його метаболіти зв’язуються з білками крові. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту, виявляється в грудному молоці.

Виводиться переважно нирками (70%) і з калом (10%) у два етапи через 3 години і потім через дві доби.

Склад і форма випуску

Існує дві форми Діазепаму:

1. Таблетки без оболонки, плоскоциліндричні, білого кольору з рискою і фаскою. Містять 5 мг або 10 мг діазепаму, а також допоміжні речовини: лактози моногідрат, картопляний крохмаль, повідон (К-25), кальцію стеарат. Таблетки упаковані в пластикові блістери по 10 шт., блістери в картонні упаковки по 2 шт. в кожній.
2. Розчин для ін’єкцій (в/м, в/в). Прозора рідина в ампулах темного скла. У складі 5 мг діазепаму і бензиловий спирт. Ампули місткістю 2 мл упаковані в піддони по 5 штук, піддони – в картонні коробки по 1 шт.

Показання до застосування

Лікарський засіб використовують у складі анестезії перед нескладними операціями або в період премедикації перед наркозом.

Призначають Діазепам для корекції пологової діяльності при передчасних пологів, відшарування плаценти.

Показаннями для призначення є:

1. Неврози різної етіології, прикордонні стани, що супроводжуються страхом, тривогою, занепокоєнням, ажитацією.
2. Спастичні стани, пов’язані з патологіями спинного і головного мозку.
3. Захворювання, що супроводжуються напруженням скелетних м’язів: міозити, бурсити, радикуліти, артрити.
4. Правець.
5. Інфаркти, кардіалгії, стенокардії у комплексній терапії.

Алкоголізм

У лікуванні алкоголізму Діазепам використовують для купірування абстинентного синдрому у комплексній терапії. Він знижує тремор рук, купірує ажіотаж, допомагає подолати негативізм. Усуває прояви делірію, галюцинації.

Епілепсія

Знімає судоми, скорочує їх тривалість, збільшує проміжки між нападами.

Розлади сну

Діє седативно, усуває відчуття тривоги, зупиняє ланцюжок тривожних реакцій, дозволяючи позбавитися від незначної тривоги і занепокоєння. Прискорює процес засинання, робить сон спокійним, позбавляє від кошмарів.

Препарат діє вибірково, пацієнти відзначали, що тривале використання діазепаму нівелює снодійний ефект.

Ефективний при онкології

Використовують при ракових пухлинах як протиблювотний засіб, призначають, якщо встановлено, що блювота має центральний механізм. Препарат впливає на загальний психічний стан хворого: знімає тривожність, допомагає заспокоїтися, усуває роздратування і емоційну нестабільність.

Протипоказання

1. Стан, викликаний надлишком вуглекислого газу в крові (гіперкапнія), отруєння чадним газом.
2. Патологічна стомлюваність поперечносмугастих м’язів, обумовлена аутоімунним захворюванням (міастенія).
3. Присутність в анамнезі медикаментозної чи алкогольної залежності (за винятком алкогольного абстинентного синдрому).
4. Алергічні відповіді на бензодиазепамы, інші складові ліки.
5. Дитячий вік до 3 років.
6. Період вагітності і лактації.

Спосіб застосування і дозування

Внутрішньовенні і внутрішньом’язові ін’єкції Діазепаму робляться в умовах стаціонару медиками або при необхідності спеціалістами швидкої допомоги.

Ректальне введення можливо в домашніх умовах, як і прийом таблеток всередину. Препарат використовують строго по призначенню лікаря, дозування коливаються від 0,5 до 60 мг на добу. Кількість препарату 2-15 мг/добу надає стимулюючу дію, дозування перевищує 15 мг, чинять седативний ефект.

Таблетки по 5 мг та 10 мг

В першу добу призначають по 2 мг тричі за 24 години. При відсутності побічних проявів приймають при:

1. Неврологічних розладах (неврозах, іпохондрії, істерії, фобії) 6-10 мг 3 рази на добу. Тривалість – до вилікування.
2. М’язових спазмах (радикулітах, артралгії, вертебральном синдромі) по 5 мг 2-4 рази на добу до одужання.
3. Високому тиску (артеріальної гіпертензії), стенокардії по 5 мг тричі на добу на постійній основі. При гіпертонічному кризі – додатково 5 мг під язик. В цьому випадку використовують таблетки без оболонки.
4. Інфаркті по 5 мг 3 рази на добу. При підвищеній тривожності хворого – по 10 мг на прийом. Курс лікування – за показаннями.
5. Клімаксі 2-5 мг через 12 годин протягом 30 днів.
6. Тривожно-депресивному синдромі. По 5-10 мг 3-4 рази на добу, 10-15 днів.
7. Безсонні. По 10-15 мг за 30 хвилин до відходу до сну. Курс лікування – до 30 днів

Ампули з розчинником по 2 мл

Внутрішньом’язові ін’єкції використовують як початкове лікування:

1. При м’язових спазмах – одноразово 10 мг.
2. При інфаркті – одноразово 10 мг.
3. При тривожно-депресивному синдромі допускається внутрішньовенне введення 2 мг/кг ваги до купірування основної симптоматики.

Ректальні свічки

Використовують при епілептичному синдромі, для лікування дітей та пацієнтів літнього віку.

Ефективні при еректильній чоловічий дисфункції, добре розслаблюють мускулатуру, знеболюють область простати, призначається також у комплексі з Триандолом.

Клізми і мікроклізми

Використовують лише у складних випадках:

1. При напрузі, правці, фебрильних судомах – 1 клізма на початку нападу.
2. Перед операцією – 1-2 клізми ввечері або за 1 годину до процедури.
3. Після операції – 1 клізма.
4. При епілепсії – 1 клізма на початку нападу.
5. При збільшенні м’язової напруги – 1-2 клізми на початку лікування.

Особливі вказівки при применеини Діазепаму

З обережністю використовують для пацієнтів з порушеннями дихання, при серцевій недостатності, органічних ураженнях головного мозку, міастенії.

Дотримуються обережності при закритокутовій глаукомі, схильності до неї.

При важких депресивних станах збільшується ризик суїцидальних нахилів.

При пропуску прийому не вживати подвійну дозу.

При вагітності та лактації

Препарат проникає крізь плаценту, викликає уповільнення серцебиття плоду. Не використовують у період вагітності (весь період). При лікуванні під час лактації годування припиняють.

У дитячому віці

Не використовують для дітей до 3 років. У дитячому віці препарат діє швидше. Консультація лікаря обов’язкова.

У літньому віці

Спостерігається посилення впливу, збільшується період напіввиведення.

При порушеннях функції печінки

Можлива жовтяниця, порушення трансамилаз в плазмі крові. Дози коригують.

При порушеннях функції нирок

Корекція дозування не потрібна, зміна статусу не спостерігається.

Побічні ефекти

Серед побічних проявів з боку ЦНС: депресії, млявість, розлади зору, головний біль, сплутаність свідомості, відчуття тривоги, галюцинації, порушення пам’яті. Можливі прояви з боку ШКТ: нудота, гикавка, підвищене слиновиділення, жовтяниця.

Фіксувалися порушення в роботі сечовидільної системи – нетримання сечі.

Можливі: артеріальна гіпотензія, гіпотермія, зниження м’язового тонусу, алергічна кропив’янка, свербіж.

При швидкому внутрішньовенному введенні спостерігається пригнічення дихання.

Викликає звикання

Застосування ліків 60 і більше днів у високих дозах викликає звикання. Відміну препарату проводять повільно, знижуючи дозу поетапно. Різке припинення прийому може спричинити синдром відміни.

Нагромадження в організмі

При повторному призначенні препарат і його метаболіти накопичуються в тканинах. Після скасування діазепаму його дія спостерігається 2-3 дні, а вплив на ЦНС нордиазепама – 5-6 діб.

Вплив на керування транспортними засобами

Препарат викликає двоїння в очах, запаморочення, нудоту, галюцинації. У початковому періоді лікування необхідно утриматися від керування автомобілем і роботи з механізмами, що потребують підвищеної уваги.

Передозування діазепамом

Передозування проявляється галюцинаціями, пригніченням ЦНС, порушеннями роботи дихальної та серцевої систем, відсутністю рефлексів, м’язовою гіпотонією. У важких випадках настає кома і апное.

Антидот

Антидотом є флумазеніл. При порушеннях дихання і серцевої діяльності проводиться симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія діазепаму з іншими препаратами

Спільне застосування з бета-блокаторами і антикоагулянтами може спровокувати посилення пробкових проявів.

При використанні одночасно зі снодійними (циклобарбитал та ін) ефект посилюється.

Міорелаксанти

Посилюється вплив обох препаратів

Нейролептики

Підвищується ефективність останніх.

Антидепресанти

Нейтралізують дію діазепаму.

Сумісність з алкоголем

Не сумісний з алкоголем, викликає синдром патологічного сп’яніння.

Умови відпустки з аптек

Строго за рецептом.

Продають без рецепту

Купити легально препарати діазепаму без рецепта або в аптеці, що не має ліцензії, неможливо.

Ціна

Таблетки – 27-35 руб./20 шт.

Ампули – 95-112 руб./5 шт.

Доза для клізми – 4500 руб./1 шт.

Умови зберігання

В темному місці, при температурі не вище + 25ºС.

Термін придатності

3 роки

Аналоги

Элзепам – від 49 руб./20 шт.

Феназепам – від 85 крб./20 шт.

Гидроксизин – від 220 руб./20 шт.

Медикар – від 240 руб./20 шт.

Відгуки

Лікарів

Галущак А. В., Москва

Ефективно зменшує прояви абстиненції, білої гарячки, психози. Використовувати потрібно в дозах, призначених лікарем.

Пацієнтів

Рижкова С. К., 45 років, Тула

Відмінно впорався з відчуттям тривоги та проявами стресу. Пила тільки 3 тижні.

Сподобалася стаття? Поділіться з друзями: