Амфоцил – потужне антигрибковий засіб, що застосовується при терапії найбільш важко протікають грибкових уражень різних органів.

Форма випуску та склад

Діючою речовиною препарату є амфотерицин В, який випускається в особливій лікарській формі. Це ліофілізат для приготування ін’єкційного розчину. Амфотерицин розфасований у флакони по 50 і 100 мг. Кожен флакон упакований в картонну коробку.

Ліофілізація – це спосіб приготування ліки: його спочатку м’яко висушують, потім заморожують і поміщають у вакуумний флакон, в якому в подальшому буде відбуватися розчинення.

Лікарський засіб у формі таблеток не випускається.

Фармакологічні дія

Препарат є полиеновым антибіотиком, тобто впливає на клітини грибів, але не діє на бактерії. Виробляється бактеріями з роду Стрептоміцети.

В залежності від чутливості збудника і концентрації в біологічній рідині антибіотик чинить фунгіцидну (вбиває гриби) або фунгістатичну (зупиняє ріст грибів) дію. Лікарський засіб, потрапляючи в організм, порушує мембрани грибів, в результаті чого вміст клітини витікає в міжклітинний простір.

Препарат активний відносно штамів:

• аспергіл;
• кандид;
• криптококків;
• энтомофторы;
• абсидий;
• ризопуса (цвілевого гриба);
• мукора (білої плісняви);
• споротриксы;
• родоторул;
• бластомикозов;
• неглерий;
• лейшманій.

Лікарський засіб не активні у відношенні вірусів, рикетсій і бактерій.

Препарат активний відносно штамів мукора (білої плісняви).

Препарат активний відносно штамів лейшминий.

Препарат активний відносно штамів аспергіл.

Препарат активний відносно штамів бластомикозов.

Препарат добре розподіляється по тканинах і рідинах організму, але не проникає в спинномозкову рідину. Пікової концентрації в плазмі ліки досягає через 2-3 години і вкрай повільно виводиться нирками: виявляється в сечі протягом 1,5 місяця після закінчення лікування. Близько 5% препарату виводиться у незміненій формі.

Якщо пацієнт страждає легким порушенням роботи печінки або нирок (кліренс креатиніну знаходиться в діапазоні від 30 до 200 мл на хвилину), то на параметри фармакокінетики це ніяк не впливає. Досліджень застосування препарату при більш важких випадках порушення функцій нирок або печінки не проводилося.

Показання до застосування

Лікарський засіб призначають при:

1. Важко протікають системних мікозах, таких як:
   • кандидоз;
   • аспергільоз;
   • криптококовий менінгіт;
   • гістоплазмоз;
   • хронічна мицетома;
   • мукоромикоз.
2. Важких грибкових уражень у пацієнтів з нейтропенією, що розвилася в результаті прийому цитостатиків.
3. Лейшманіоз.
4. Профілактики грибкових інфекцій при пересадці кісткового мозку і паренхіматозних органів.
5. Лихоманки нез’ясованого походження.

Лікарський засіб призначають при важко протікають системних мікозах.

Лікарський засіб призначають при лейшманіозі.

Лікарський засіб призначають при лихоманці нез’ясованого походження.

Лікарський засіб призначають при тяжких грибкових ураженнях у пацієнтів з нейтропенією.

Протипоказання

Препарат не призначають у випадках, якщо пацієнт страждає:

• тяжкими розладами функцій печінки та нирок, такими як гломерулонефрит, амілоїдоз, цироз печінки, гепатит;
• цукровий діабет;
• захворювання кровотворної системи, особливо анемію;
• гіперчутливістю до амфотерицину Ст.

Спосіб застосування і режим дозування

Перед тим як приступити до внутрішньовенного введення препарату, його слід приготувати. Для цього у флакон, що містить 50 або 100 мг діючої речовини, необхідно максимально швидко ввести 10 або 20 мл води для ін’єкцій (відповідно). В результаті утворюється концентрований розчин, що відповідає дозі 5 мг/мл, який необхідно збовтувати до повного розчинення твердих частинок і утворення суспензії прозорого жовтого кольору.

Концентрований розчин амфотерицин В необхідно розвести 5% декстрозою до отримання концентрації препарату 0,6 мг/мл

Ліофілізат заборонено розводити сольовим розчином або розчином електролітів, оскільки це призводить до утворення осаду. До такого ж ефекту призводить присутність у розчинах дезинфікуючих засобів, наприклад, бензилового спирту.

Перед тим як приступити до внутрішньовенного введення препарату, його слід приготувати.

Препарат необхідно готувати у приміщенні, захищеному від сонячних променів. У разі появи осаду ліки використовувати не можна.

Перед початком терапії пацієнту потрібно провести тест на переносимість препарату. Для цього йому вводять 1 мг ліки, розведеного в 20-50 мл 5% декстрози, і протягом 3-4 годин відслідковують показники пульсу, артеріального тиску і температури. Препарат вводиться протягом 30 хвилин.

Якщо встановлено, що пацієнт добре переносить препарат, то в залежності від діагнозу призначається доза від 0,25 до 0,3 мг/кг При підвищеній чутливості до ліків призначають знижену дозу препарату з розрахунку 5-10 мг на добу і поступово збільшують до необхідної, підвищуючи дозування кожні добу на 5-10 мг. У разі, якщо лікування було припинено більше ніж на 7 днів, починати повторну терапію необхідно з найнижчої дози.

Перший курс внутрішньовенного лікування становить 20 крапельниць з 2 на тиждень (всього 10 тижнів). Потім роблять перерву на 1 місяць і курс повторюють. Загальна протяжність терапії може тривати 5-6 місяців. Однак тривалість лікування деяких захворювань може тривати 9-11 місяців (наприклад, споротрихозу або аспергильоза). Протягом цього строку пацієнту 1-2 рази в тиждень вводять по 2,5-3,5 г розчину.

Препарат призначений для внутрішньопорожнинного введення. В цьому випадку спочатку протягом 3-5 хвилин вводять 5 мг ліки, розведеного в 10-20 мл декстрози, потім ще 50 мг протягом 3-5 хвилин у такому ж розчині. Через 12 годин після внутрішньопорожнинної інстиляції пацієнту вводять 5% розчин N-ацетилцистеїну (20 мл) і протягом наступних 8 годин безперервно повільно відсмоктують.

Для промивання сечового міхура 5 мг антибіотика розводять в 1 л стерильної води та здійснюють процедуру за допомогою спеціального катетера протягом 5-10 днів.

Для промивання сечового міхура 5 мг антибіотика розводять в 1 л стерильної води та здійснюють процедуру за допомогою спеціального катетера протягом 5-10 днів.

Дітям дозування розраховується виходячи з віку і маси тіла.

Розчин для інгаляцій теж слід готувати перед початком процедури. Для її проведення необхідно використовувати інгалятор, який діє тільки на вдих. Інгаляції приймають 1-2 рази на день тривалістю 15-20 хвилин. Терапевтичний курс становить 10-14 днів, при необхідності його можна повторити через 7-10 днів. Якщо у флаконі залишився розчин, його можна зберігати в холодильнику не довше 24 годин.

Побічні дії

При лікуванні амфотерицином В, можна очікувати побічних ефектів з боку:

1. Дихальної системи – у вигляді гіпоксії і задишки. В рідкісних випадках можливі:
   • фарингіт;
   • синусит;
   • бронхоспазм;
   • носова кровотеча;
   • апное або тахіпное;
   • посилення кашлю;
   • набряк легенів.
2. Серцево-судинної системи – у вигляді тахікардії, підвищення або зниження артеріального тиску. В рідкісних випадках можливі:
   • аритмія;
   • брадикардія;
   • фібриляція передсердь;
   • шлункова екстрасистолія;
   • постуральна гіпотензія;
   • кровотеча;
   • непритомність;
   • зупинка серця.
   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді бронхоспазму.

   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді набряку легенів.

   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді аритмії.

   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді брадикардії.

   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді непритомності.

   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді посилення кашлю.

   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді синуситу.
3. Шлунково-кишкового тракту – у вигляді порушення показників печінкових проб, нудоти, блювоти. В рідкісних випадках можливі:
   • запор або діарея, в т. ч. кривава;
   • нетримання калу;
   • блювота з кров’ю;
   • шлункова кровотеча;
   • анорексія;
   • сухість або виразка слизової порожнини рота;
   • жовтяниця;
   • стоматит, глосит, гінгівіт.
4. Органів кровотворення – у вигляді тромбоцитопенії. В рідкісних випадках можливі:
   • лейкоцитоз або лейкопенія;
   • экхимоз;
   • порушення згортання крові;
   • анемія;
   • гіпопротромбінемія.
5. Опорно-рухового апарату – рідко проявляються міалгія або артралгія.
6. Нервової системи – у вигляді:
   • нервозності, тривоги, психозу;
   • депресії;
   • гіпертонусу;
   • порушення мовлення або мислення;
   • галюцинацій;
   • судом;
   • ступору;
   • безсоння або сонливість;
   • сплутаності свідомості;
   • запаморочення і головного болю;
   • тремору;
   • ажитації;
   • нейропатії.
   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді тремору.

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді депресії.

   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді анорексії.

   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді діареї.

   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді анемії.

   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді судом.

   

   При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді міалгії.
7. Сечостатевої системи – у вигляді:
   • затримки чи нетримання сечі;
   • олігурії;
   • гематурії;
   • глюкозурії;
   • дизурії;
   • альбумінурії.
8. Органів почуттів – у вигляді:
   • шуму у вухах;
   • глухоти;
   • крововиливи в око.
9. Шкірних покривів – у вигляді:
   • зміни кольору шкіри;
   • підвищеній пітливості;
   • кропив’янки;
   • свербежу;
   • виразок;
   • вугрової висипки;
   • шкірних вузликів;
   • алопеції.
10. Обміну речовин – у вигляді:
    • підвищення або пониження маси тіла;
    • збільшення концентрації азоту сечовини;
    • зниження рівнів натрію, кальцію, магнію;
    • гіперглікемії чи гіпоглікемії;
    • підвищення рівнів калію, ліпідів, білірубіну, креатиніну, лужної фосфатази;
    • дегідратації;
    • набряків.
    

    При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді висипань та свербежу.

    

    При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді підвищеної пітливості.

    

    При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді шуму у вухах.

    При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді крововиливи в око.

    

    При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді підвищення або зниження маси тіла.

    При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді затримки сечі.

    

    При лікуванні амфотерицином можливо побічне явище у вигляді ознобу.
11. Організму загалом – у вигляді:
    • болю в спині, животі, грудях;
    • гострих постинфузионных реакцій (болів, запалень);
    • лихоманки;
    • ознобу;
    • сепсису;
    • алергії;
    • астенії;
    • імунних порушень;
    • гіпотермії;
    • летального результату.

Вплив на здатність до керування автотранспортом і складними механізмами

У період лікування Амфоцилом слід відмовитися від керування транспортними засобами, складними механізмами і від іншої діяльності, що вимагає концентрації уваги і підвищеної відповідальності, оскільки препарат може викликати побічні ефекти, пов’язані з порушенням слуху, зору, уваги, а також запаморочення і нервові розлади.

Передозування

Передозування Амфоцилом посилює прояв побічних дій і може спровокувати зупинку дихання і серця. При передозуванні повинні бути скасовані всі препарати, які приймає пацієнт. Спеціальної терапевтичної схеми або антидоту не існує. Лікування призначають залежно від симптомів. Промивання крові гемодіалізом ефекту не дає. Необхідно відслідковувати показники електролітів і біохімічного аналізу крові, а також функції серця, нирок і печінки.

Під час лікування препаратом необхідно відслідковувати показники електролітів і біохімічного аналізу крові.

Лікарська взаємодія

1. Препарат є антагоністом таких протигрибкових засобів, як:
   • Ітраконазол;
   • Флуконазол;
   • Клотримазол;
   • Міконазол;
   • Кетоконазол.
2. Одночасне застосування Амфоцила з нефротоксичними засобами, такими як аміноглікозиди і пентамиды, підвищує ризик посилення нефротоксичності.
3. Обережності вимагає комплексне застосування Амфоцила і Флуцитозина через підсилення токсичності останнього.
4. Гіпокаліємія, спричинена прийомом антибіотика, посилює дію міорелаксантів.
5. Нефротоксичність Амфоцила знижується при комплексному застосуванні з Такролімусом або Циклоспорином.
6. Одночасне застосування Амфоцила з Кортикотропіном або глюкокортикостероїдами підсилює ризик розвитку гіпокаліємії, яка може призвести до порушень функціонування серцевого м’яза.
7. Спільне використання антибіотика з серцевими глікозидами теж призводить до зниження рівня калію в крові і може спровокувати збої в роботі серця.
8. Одночасний прийом Амфоцила з протипухлинними препаратами може викликати зниження артеріального тиску, бронхоспазм, підвищити токсичну дію на нирки і печінку.

Нефротоксичність Амфоцила знижується при комплексному застосуванні з Такролімусом.

Нефротоксичність Амфоцила знижується при комплексному застосуванні з Циклоспорином.

Препарат є антагоністом таких протигрибкових засобів, як Флуконазол.

Препарат є антагоністом таких протигрибкових засобів, як Ітраконазол.

Препарат є антагоністом таких протигрибкових засобів, як Кетоконазол.

Препарат є антагоністом таких протигрибкових засобів, як Клотримазол.

Препарат є антагоністом таких протигрибкових засобів, як Міконазол.

Особливості застосування Амфоцила

1. Перша доза завжди ставиться під наглядом лікаря, оскільки в більшості випадків переноситься важко і викликає побічні реакції, які проявляються у вигляді:
   • пониження тиску;
   • ознобу;
   • лихоманки;
   • нудоти;
   • гіпоксії.
2. Швидке введення лікарського засобу у вену заборонено.
3. При тривалому лікуванні Амфоцилом токсичне навантаження на організм зростає.
4. Препарат слід відмінити у разі розвитку анемії.
5. При внутрішньовенному застосуванні препарату може виникнути біль у спині, яка пройде після закінчення лікування. Щоб уникнути подібного ефекту, лікування слід вводити максимально повільно. Реакція на наступні дози проявляється слабкіше.
6. У процесі лікування необхідно відслідковувати показники:
   • загального аналізу крові та сечі;
   • рівня електролітів, магнію та калію в крові;
   • функцій нирок і печінки;
   • електрокардіограми.
7. Антибіотик не використовують для лікування пацієнтів із захворюваннями нирок, які перебувають на гемодіалізі, але можуть призначити після закінчення курсу.
8. Печінкова недостатність не потребує коригування дози лікарської.
9. Не існує чітких корекційних дозувань по застосуванню Амфоцила при нирковій недостатності. Препарат призначається індивідуально за результатами лабораторних досліджень.
10. Антибіотик не можна вводити одночасно з іншими лікарськими засобами. При використанні венозного катетера до і після кожного введення Амфоцила пристрій необхідно промити 5% розчином декстрози.

Вагітність є протипоказанням до застосування препарату.

Антибіотик не можна вводити одночасно з іншими лікарськими засобами.

У процесі лікування необхідно відслідковувати показники функції нирок і печінки.

Період лактації є протипоказанням до застосування препарату.

У процесі лікування необхідно відслідковувати показники аналізу сечі.

При вагітності та лактації

Вагітність і період лактації є протипоказаннями до застосування препарату. Однак у випадках життєвої необхідності вагітній жінці може бути призначено лікування Амфоцилом. При цьому немає даних про те, чи несе це якийсь ризик для плода. Під час годування груддю прийом препарату слід відмінити, оскільки відсутні дані про те, чи проникає препарат у молоко і як може відбитися на розвитку дитини.

Умови продажу та зберігання

Препарат зберігають при кімнатній температурі, що не перевищує +25°С, в місці, захищеному від прямих сонячних променів і недоступному для дітей. Після розкриття флакона, і розведення вмісту водою або декстрозою препарат придатний для використання не більше доби. Готовий препарат слід зберігати у холодильнику при температурі +2…+8°С.

Термін придатності нерозведеного Амфоцила становить 3 роки. Заборонено використовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, а також у тому випадку, якщо в процесі зберігання флакон був пошкоджений.

Згідно з інструкцією до застосування, препарат відпускається тільки за рецептом лікаря. Не поширюється через інтернет-аптеки.

Аналоги Амфоцила

Аналогами препарату для приготування розчину для інфузій є:

1. Амфолип (Індія);
2. Амфотерицин В (Росія);
3. Фунгизон (Франція).

Аналогом ліки для зовнішнього використання у вигляді інгаляцій є Амфотерицин Ст.

Ціна на Амфоцил

В аптеках Москви вартість 1 флакона препарату (50 мг) становить приблизно 30 руб.

Відгуки

Георгій, 50 років, стоматолог, стаж 25 років, Москва: «Часто призначаю курс Амфоцила при лікуванні кандидозного стоматиту. Ліки можна використовувати при лікуванні дітей з нормальним імунітетом. Симптоми зникають через 3-4 дні. Але щоб уникнути рецидиву, тривалість курсу повинна бути не менше 10 днів».

Марія, 46 років, гінеколог, стаж 20 років, Санкт-Петербург: «Іноді в особливо запущених випадках кандидозу призначаю пацієнткам внутрішньовенний курс Амфоцила. Перший місяць вводжу 8 ін’єкцій по 2 в тиждень, потім місяць перерва і повторний аналогічний курс. Ефект стійкий. З побічних проявів бувають головні болі, тахікардія, коливання артеріального тиску».